O Hixizine bloqueia os receptores H1 das células dos tecidos, responsáveis pela vasodilatação, aumentando a permeabilidade capilar e prurido na pele. A hidroxizina não possui efeito depressor cortical, mas inibe a atividade de certas regiões subcorticais. Ela exerce uma ação sedante sobre a tensão emocional e ansiedade, e favorece, assim, o controle da emotividade e de certas regiões neurovegetativas.